骨骼肌松弛剂包括中枢性肌肉松弛剂（CAMR）和外周性肌肉松弛剂（PAMR），中枢性肌肉松弛剂（CAMR）包括所有作用于中枢神经系统引起肌肉松弛的药物，外周性肌肉松弛剂即传统意义上的骨骼肌松弛剂，其作用于神经肌肉接头，通过去极化和非去极化而使肌肉松弛。

其中中枢性肌肉松弛剂（CAMR）可缓解骨骼肌痉挛、改善血液循环、减轻疼痛、改善睡眠，适于原发性非手术肌肉骨骼系统慢性疼痛（如慢性原发性颈痛、胸痛、腰痛、肢体痛、肌筋膜疼痛综合征）、神经系统疾病关联的慢性继发性肌肉骨骼疼痛（如脑和脊髓相关的疾病引起的肌肉紧张麻痹）、手术后肌肉骨骼系统慢性疼痛（如术后肌肉紧张）等。

中枢性肌肉松弛剂（CAMR）包括苯二氮?类药物如地西泮和非苯二氮?类药物如乙哌立松、替扎尼定、环苯扎林、氯唑沙宗、托哌酮、苯丙氨酯等，临床以非苯二氮?类药物较常用。

PART1

苯二氮?类药物

苯二氮?类药物有中枢性肌肉松弛作用，但嗜睡、过度镇静等中枢抑制不良反应较常见。

PART2

乙哌立松

乙哌立松是临床使用较多的非苯二氮?类中枢性肌肉松弛剂，其作用于脊髓运动神经元和骨骼肌，可解除肌痉挛，缓解骨骼肌的紧张，减轻疼痛，改善血液局部微循环，阻断“疼痛-肌紧张-局部血液循环障碍”恶性循环，临床可用于慢性肌肉骨骼疼痛（CMP），尤其常用于慢性腰背痛，或改善肌紧张状态如颈肩腕综合征、肩周炎，或改善痉挛性麻痹如颈椎病。

注意事项：

不良反应有消化道反应如恶心呕吐、食欲缺乏、厌食、胃部不适、口干、便秘、腹泻、腹痛、腹胀等，偶有口腔炎、肝功能异常；

全身症状如全身倦怠，偶有头晕、肌张力减退等；

精神神经反应如失眠、嗜睡、头痛、身体僵硬、四肢麻木、知觉减退、四肢无力、站立不稳等；

泌尿系统反应如尿闭、尿失禁、尿不尽感，偶见肾功能异常；

其他有皮疹、瘙痒、出汗、颜面潮红等。

禁用于严重肝肾功能障碍、伴有休克者及哺乳期妇女。用药期间不宜从事驾驶车辆等危险性机械操作。

PART3

替扎尼定

替扎尼定为α2肾上腺受体激动剂，通过抑制脊髓水平的疼痛中间神经元的递质释放，而改善因肌肉紧张导致的疼痛，利于肌肉功能康复，并有一定的镇静及降压作用，还可抑制基础胃酸分泌，其不影响神经肌肉传递，能减少被动运动的阻力，对急性肌痉挛性疼痛和源于脊髓和大脑的慢性强直状态有效，活性为巴氯芬的3倍。

临床可用于慢性肌肉骨骼疼痛（CMP，慢性关节痛、颈肩痛、腰背痛、肢体疼痛、脊柱相关疼痛、纤维肌痛及肌筋膜炎等）、疼痛性肌痉挛（颈、肩、腰部疼痛等局部疼痛综合征）、中枢性肌强直等的治疗。

注意事项：

不良反应有嗜睡/镇静、疲乏、头昏、头晕、口干、恶心、胃肠道功能紊乱、低血压、肌痉挛程度或肌张力增加、肝肾损害、致幻、精神样作用等。

建议小剂量开始使用，逐渐递增药量以减少头晕、低血压等的发生。

突然停药有高血压反跳、心动过速及肌张力过高的风险，尤其是联用镇静治疗或使用较高剂量（如每日20-38mg），用药9周或以上者，推荐逐渐减量、缓慢停药。

禁用于联用强效CYP1A2抑制剂如氟伏沙明、环丙沙星者，若联用可使替扎尼定的血药浓度显著升高，镇静与低血压不良反应加强。

慎用于驾驶员、操作机械者。

不推荐与α2肾上腺受体拮抗剂联用。慎与齐留通、喹诺酮类药物（除环丙沙星）、抗心律失常药物（如胺碘酮、美西律、普罗帕酮、维拉帕米）、西咪替丁、法莫替丁、口服避孕药物、阿昔洛韦、噻氯匹定等联用。

PART4

环苯扎林

环苯扎林为中枢性肌肉松弛剂，结构与三环类抗抑郁药物相似，主要作用于中枢神经系统的脑干部位，通过影响γ和α运动系统而降低强直躯体的运动能力，能减轻局部骨骼肌痉挛与产生中枢性肌肉松弛，而不影响肌肉功能，但对中枢神经系统疾病引起的肌肉痉挛无效，其还有抗胆碱作用，临床可用于缓解局部肌肉痉挛及其伴随症状，如疼痛、触痛、活动受限及日常生活行为限制等，但对脑、脊髓疾病或儿童脑性瘫痪引起的痉挛无效。

注意事项：

不良反应有消化道反应如恶心、呕吐、胃痛、胃肠胀气、腹泻、便秘、消化不良、味觉异常、口干、舌肿胀、肝功能异常、黄疸、胆汁淤积；

心血管反应如心动过速、心律不齐、心悸、低血压；

神经/精神反应如运动失调、嗜睡、眩晕、构音障碍、震颤、肌张力亢进、惊厥、肌肉抽搐、定向障碍、失眠、头痛、情绪沮丧、晕厥、感觉异常、焦虑、妄想、幻觉、神经质、谵妄、激动、兴奋；

过敏反应如血管性水肿、颜面浮肿、瘙痒、风疹等；

其他包括局部肌肉无力、尿频、尿潴留、出汗、疲劳、衰弱、耳鸣、视物模糊等。

药物过量服用可能产生瞬间幻觉、激惹、过度反射、肌强直、呕吐、高热等，还可引起嗜睡、低体温、心动过速、心律失常（如束支传导阻滞）、充血性心力衰竭、瞳孔放大、抽搐、严重低血压、昏迷或休克等。

长期服用突然停药可能出现戒断症状如恶心、呕吐、头痛不适。

禁用于2周内服用过单胺氧化酶抑制剂者，可致高热、惊厥，甚至死亡；禁用于心肌梗死的急性恢复期、心律失常、心脏传导阻滞或充血性心力衰竭者、甲亢者。

慎用于闭角型青光眼及眼内压增高者、前列腺增生或有尿潴留病史者、正接受抗胆碱药物治疗者。可影响操作机械或驾车的能力，服药期间避免从事此类工作。停用单胺氧化化酶抑制剂14天后可使用环苯扎林。

中枢神经系统抑制剂（如催眠药物、抗焦虑药物、抗抑郁药物等）可增强环苯扎林作用；与单胺氧化化酶抑制剂合用，可能引起高血压危象、严重惊厥，甚至死亡，禁忌联用；抗胆碱药物可增强环苯扎林的抗胆碱作用；与曲马多合用，可增加癫痫发作的风险；氟西汀可降低胍乙啶及同类药物的抗高血压作用；可抑制环苯扎林的代谢，增加QT间期延长的风险。

PART5

氯唑沙宗

氯唑沙宗为中枢性肌肉松弛剂，通过选择性作用于中枢神经系统，可在脊髓及大脑下皮层区抑制多突反射弧，进而缓解骨骼肌痉挛所致疼痛，并增加受累肌肉的灵活性，但对正常肌肉无松弛作用，临床可用于各种急、慢性软组织（肌肉、韧带、筋膜）扭伤、挫伤，运动后肌肉酸痛、肌肉劳损所引起的疼痛及由中枢神经病变引起的肌肉痉挛及慢性筋膜炎等。

此外，复方氯唑沙宗是由氯唑沙宗、乙酰氨基酚组成的复方制剂，有协同镇痛作用，适于各种急性骨骼肌损伤。

注意事项：

不良反应有消化道症状如恶心，神经系统反应如头昏、头晕、镇静、嗜睡，其他包括骨折、抗胆碱反应等；

肝肾功能损害者慎用；

与吩噻嗪类药物、巴比妥酸类衍生物等中枢抑制剂及单胺氧化酶抑制剂合用，应减少氯唑沙宗的用量；

复方氯唑沙宗可见嗜睡、头晕、恶心、心悸、无力、上腹痛等。

PART6

托哌酮

托哌酮为为中枢性肌肉松弛剂及血管扩张剂，可直接扩张血管平滑肌和抑制多突触反射，可降低骨骼肌张力，缓解因脑、脊髓受损而出现的肌肉强直、痉挛等，还可使外周血流量增加，临床可用于慢性非特异性腰背痛合并肌肉痉挛者等。

注意事项：不良反应有食欲缺乏、腹痛、头晕、嗜睡、面部潮红、下肢无力、乏力，多为一过性，一般停药1-2天即可消失。

PART7

苯丙氨酯

苯丙氨酯为中枢性肌肉松弛剂及镇静剂，可作用于中枢神经系统，能抑制多突触反射，阻断异常兴奋肌肉的神经传导，引起肌肉松弛，并有较弱的安定作用，还有抗炎、解热、镇痛作用。

临床可用于一般焦虑及肌肉痉挛、肌肉强直等肌肉异常紧张引起的疼痛。

注意事项：不良反应有嗜睡、头晕、全身乏力、行走不稳、恶心、胃胀、腹痛、胃部不适感、胃部钝痛等。

参考文献：

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